İlacın vücutta bir etki gösterebilmesi için ilacın vücuda herhangi bir yolla uygulanmış olması gerekir. Uygulanmasının ardından ilaç, farmakokinetik süreçler içinde kan dolaşımı ile etki göstereceği dokuya taşınır. Kapiller (kılcal) damardan dokuya çıkan ilaç, hedef hücrelerinde hücre membranı (zarı) veya hücre içinde bulunan reseptörlerine bağlanarak etkisini gösterir. İlacın ortaya çıkan bu etkisinin büyüklüğü ilacın o dokuda bulunan miktarına bağlıdır. Dokudaki ilaç konsantrasyonu ilacın reseptörler üzerindeki etkisini belirler. Dolayısıyla ilaç konsantrasyonunun artması etkisini artırır. Bu da alınan ilaç miktarına (doz) bağlıdır. İlacın dozu veya konsantrasyonu arttıkça oluşturduğu etki de artar. Ancak belirli bir düzeyden sonra ilaç konsantrasyonu arttığı halde etki daha fazla artmaz.
Artık ilacın etkisini gösterebileceği boşta kalan reseptör yoktur, yani tüm reseptörler ilaç molekülleri tarafından etkilenmektedir. Dolayısıyla da ilacın dozunun veya konsantrasyonunun artırılmasına rağmen artık daha fazla biyolojik yanıt oluşturamaz olur. İnsanda kullanılan ilaçlar genellikle bu kadar yüksek dozda verilmez. İlacın dozu belirlenirken toplumun genelinde bakılarak, toplumun % 50’sinde etki oluşturan dozu (medyan etkin doz – ED50) dikkate alınır. İlaç dozu yerine, ilacın etkisini gösterdiği dokudaki konsantrasyonuna bakılarak da medyan etkin konsantrasyon (EC50) hesaplanır.